Реферат: Разработка лекарственного препарата предполагает длинный многоступенчатый путь от дизайна и синтеза лекарственного вещества (активного фармацевтического ингредиента) до получения лекарственной формы (или нескольких лекарственных форм) на основе этого лекарственного вещества. Лекарственная форма оптимизируется по многим параметрам, которые определяют, в частности: а) биодоступность препарата, его токсичность, побочные действия, эффективность воздействия (в англоязычной литературе – ADMET характеристики, где A - absorption, D - distribution, M - metabolism, E – excretion, T - toxicity), б) экономические и технологические аспекты производства, хранения, транспортировки, в) удобство применения препарата пациентом, а также диктуются необходимостью преодоления чужой или создания своей патентной защиты. Эти параметры значительно зависят при неизменном химическом составе и молекулярном строении лекарственного вещества от его агрегатного состояния, а для твердых веществ – от кристаллического строения (полиморфная или полиаморфная модификация), размера и формы частиц, их дефектности, структуры агрегатов, присутствия, состава, структуры вспомогательных веществ, состава и строения сложных композитов. С точки зрения физико-химика приготовление лекарственной формы на основе лекарственного вещества не отличается от создания материала. Процесс разработки оптимальных лекарственных форм и рекомендаций по методам их получения, хранения и транспортировки так же происходит в рамках основной парадигмы материаловедения «Состав – Структура – Способ получения – Целевые характеристики». Применяемые приемы так же включают многие виды физических, в том числе, механических воздействий на вещество и предполагают применение целого комплекса физико-химических методов, в том числе, основанных на использовании синхротронного излучения, для изучения не только конечных лекарственных форм, но и процессов их получения, а также происходящих при хранении, in situ. В докладе сказанное выше будет проиллюстрировано на ряде конкретных примеров. Будут также даны ссылки на актуальные монографии, обзорные статьи и некоторые оригинальные работы в данной области. Будут, в частности, включены материалы работ, поддержанных финансированием за счет Госзадания Института катализа им. Г.К. Борескова (проект AAAA-A19-119020890025-3) и гранта РФФИ (проект 19-29-12026).

Библиографическая ссылка: Болдырева Е.В.
Лекарства как материалы. От лекарственной субстанции к лекарственной форме
IV Международная научно-практическая конференция «Современные синтетические методологии для создания лекарственных препаратов и функциональных материалов» 16-20 нояб. 2020