Способ получения высокодисперсных фармацевтических композиций сальбутамола
Патенты
| Язык: |
Русский |
| Тип: |
Патент на изобретение |
| Номер (11) |
RU 2504370 C1 |
| Номер заявки (21): |
2012129783/15 |
| Дата подачи заявки (22): |
13 июл. 2012 г. |
| Дата начала отсчета срока действия патента (24): |
13 июл. 2012 г. |
| Дата публикации патента (44,45,46): |
20 янв. 2014 г. |
| Дата публикации заявки (43): |
|
| Авторы |
Болдырева Елена Владимировна
,
Огиенко Андрей Геннадьевич
,
Болдырев Владимир Вячеславович
,
Манаков Андрей Юрьевич
,
Зевак Екатерина Геннадьевна
,
Огиенко А.А.
,
Мызь Светлана Анатольевна
,
Колесов Борис Алексеевич
,
Дребущак Валерий Анатольевич
,
Ачкасов Андрей Федорович
|
| Организации |
| 1 |
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Новосибирский национальный исследовательский государственный университет" (Новосибирский государственный университет, НГУ)
|
| 2 |
Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт химии твердого тела и механохимии Сибирского отделения Российской академии наук (ИХТТМ СО РАН)
|
| 3 |
Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт неорганической химии им. А.В. Николаева Сибирского отделения Российской академии наук (ИНХ СО РАН)
|
|
Изобретение относится способу получения высокодисперсных фармацевтических композиций сальбутамола. Заявленный способ заключается в том, что быстро охлаждают исходный раствора сальбутамол-глицин или сальбутамол-моногидрат лактозы в растворителе тетрагидрофуран (ТГФ) - вода, в котором концентрация ТГФ составляет 5-25 масс.% путем распыления исходного раствора в емкость с жидким азотом. Затем из полученной смеси твердых фаз проводят удаление растворителей сублимацией в токе сухого азота при постоянном откачивании ступенчатым повышением температуры: от -196°C до -5°C при падении давления от 100 Па до менее 2 Па, затем до +30°C с выдерживанием в течение 2 часов при указанной температуре и последующим повышением давления до 1 атм. В исходном растворе концентрация сальбутамола составляет до 4 масс.% на массу растворителя ТГФ - вода, а концентрация глицина или моногидрата лактозы составляет до 10 масс.% на массу растворителя ТГФ - вода. Изобретение обеспечивает получение высокодисперсных фармацевтических композиций сальбутамола, характеризующихся насыпной плотностью 0,3-0,45 г/см3 и высокой удельной площадью поверхности, пригодных для применения в ингаляционной терапии. 19 ил., 7 пр.
FIELD: medicine, pharmaceutics.
SUBSTANCE: invention refers to a method for preparing fine pharmaceutical compositions of salbutamol. The declared method consists in quick cooling of an initial solution of salbutamol and glycine or salbutamol and lactose monohydrate in a solvent of tetrahydrofuran (THF) and water, wherein the THF concentration makes 5-25 wt % by spraying the initial solution into a container with liquid nitrogen. The prepared mixture of solid phases is cleaned from the solvents by sublimation in a liquid nitrogen flow with continued pumping by progressive temperature increase: -196°C to -5°C with pressure decrease 100 Pa to less than 2 Pa, then to +30°C, and kept for 2 hours at specified temperature and pressure increase to 1 atm. The salbutamol concentration in the initial solution makes 4 wt % per weight of the solvent of THF and water, while the glycine and lactose monohydrate concentration makes up to 10 wt % per weight of the solvent of THF and water.
EFFECT: invention provides preparing the fine pharmaceutical compositions of salbutamol characterised by bulk density of 0,3-0,45 g/cm3 and high surface unit area, applicable in inhalation therapy.
19 dwg, 7 ex